Методическая разработка теоретического занятия по Фармакологии "Химиотерапевтические средства. Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, макролиды)"
методическая разработка

Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение

Департамента здравоохранения города Москвы

«Медицинский колледж № 2»

Платонова  С.Р.

Методическая разработка теоретического занятия

Химиотерапевтические средства.

Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, макролиды)

                                                             Дисциплина: ОП.07 Фармакология

                                                          Специальность: 34.02.01 Сестринское дело

Москва

2020 г.

Содержание:

1. Пояснительная записка

На протяжении все своей истории человечество ведет борьбу с инфекционными заболеваниями, изыскивая для этого лекарственные средства – противомикробные химиотерапевтические препараты.  Нерациональное применение этой группы препаратов – нерациональная антибиотикотерапия - приводит к резистентности микроорганизмов и, как следствие, к неэффективности  лечебных мероприятий, увеличения числа неподдающихся терапии ИСМП.

Данная методическая разработка создана для повышения качества знаний обучающихся по  теме Тема 3.1 Противомикробные и противопаразитные средства  - 3. Химиотерапевтические средства. Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, макролиды)

На теоретическом занятии изучается материал, имеющий большое значение для рационального применения антимикробных средств, дающий основные знания о принципах химиотерапии, участии медицинской сестры в лечении и профилактике инфекционных болезней.

В данной методической разработке представлен опыт проведения теоретического занятия с целью усвоения специальных знаний с учетом междисциплинарных связей.

Методический комплекс содержит вопросы для контроля исходного уровня, которые мотивируют и подготавливают обучающихся к изучению нового материала,   информационный блок, позволяющий обучающемуся ориентироваться в классификации препаратов,  схемах приема, возможных побочных действиях., Иллюстрационный материал (презентация), исторические справки активизируют познавательную деятельность студентов, тесты и вопросы для рефлексии побуждают к логическому осмысливанию имеющихся данных, позволяют объективно оценить уровень знаний и умений.

Методическое пособие разработано в соответствии с рабочей программой дисциплины является частью программы подготовки специалистов среднего звена (ППССЗ) в соответствии с ФГОС среднего профессионального образования по специальности 34.02.01 Сестринское дело

Изучение данной темы, способствует формированию следующих

-общих компетенций:

ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.  

ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.  

ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать повышение квалификации.

- профессиональных компетенций:

ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.

ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.

ПК 2.3. Сотрудничать с взаимодействующими организациями и службами.

ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии с правилами их использования.

ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.

 Материалы пособия по теме «Химиотерапевтические средства. Антибиотики» найдут применение в изучении следующих ПМ и дисциплин:

МДК 04.01. Теория и практика сестринского дела, МДК 04.03. Технология оказания медицинских услуг и клиническая фармакология. Данная методическая разработка может быть полезна преподавателям фармакологии, специальных дисциплин и профессиональных модулей.

2. Технологическая карта занятия

1. Специальность 34.02.01 Сестринское дело

2. Дисциплина  ОП.07 Фармакология

3.Тема: Тема 3.1 Противомикробные и противопаразитные средства. Химиотерапевтические средства. Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, макролиды)

4.Занятие № 6

5.Форма проведения: теоретическое занятие

6.Тип занятия: усвоение новых знаний

7.Время проведения:  90 минут

8.Место проведения: кабинет фармакологии

9.Цели занятия: дать обучающимся полное представление о химиотерапевтических средствах, антибиотиках (пенициллинах, цефалоспоринах, макролидах)

11. Задачи

Обучающие – проанализировать общие принципы фармакотерапии, дать представление о показаниях, противопоказаниях, побочном действии пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов.

Воспитательные - воспитывать у  студентов способность  осознанного выполнения  будущих

профессиональных обязанностей, ответственное отношение к пациенту, вопросам ИСМП.

Развивающие  - развить познавательный интерес к медицинским проблемам, в т.ч. – антибиотикорезистентности; развивать информационную культуру.

12. Результаты освоения темы: обучающийся  должен

Знать: Понятие химиотерапевтических средств; общую характеристику химиотерапевтических средств; их отличие от антисептиков; понятие об основных принципах химиотерапии; понятие антибиотиков; классификацию антибиотиков по типу действия, спектру действия; биологическое значение антибиоза; понятие рациональной антибиотикотерапии; свойства и применение

Уметь: пользуясь справочной литературой выписать рецепты и дать рекомендации по правильному применению назначенных лекарственных средств; проводить  профилактику побочных действий.

13.Уровень  освоения: репродуктивный

14.Работа по достижению данных целей обеспечивает формирование следующих компетенций:

15.Оборудование к занятию: компьютер, медиапроектор, презентация,

рабочие тетради для лекционных занятий по дисциплине ОП.07 Фармакология

16.Учебная литература:

Основная литература:

1.Гаевый М.Д.,  Гаевая, Л.М.. Фармакология с рецептурой: учебник М.:КНОРУС,  2016.- 384с

Дополнительная литература:

1.Харкевич  Д.А.  Фармакология с общей рецептурой: учебник. –М.:.«ГЭОТАР - Медиа», 2016г.

2.Машковский, М.Д. Лекарственные средства : - М.: Медицина, 2016.

3.Справочник Видаль 2019: Лекарственные препараты в России.-М: Астра Фарм Сервис, 2019

www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);  www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);

17.Задание на дом: ОЛ.1:стр.85-92

16.Ход занятия

Вопросы исходного уровня 

Устный опрос, работа с презентацией.

Претест

1. Диапазон доз ЛС от минимальной терапевтической до высшей разовой называют

• А. дозовый режим
• Б. терапевтическая широта
• В. высшая суточная доза
• Г. смертельная доза

2. СПОСОБНОСТЬ ЗАДЕРЖИВАТЬ РОСТ МИКРОБОВ, НО НЕ УБИВАТЬ ИЗ -

• А. толерантность
• Б. бактериостатическое действие
• В. бактерицидное действие
• Г. Антибиотикорезистентность

3. ДЕЙСТВИЕ АНТИМИКРОБНОГО ЛВ, ПРИВОДЯЩЕЕ К ГИБЕЛИ МИКРОБА

• А. толерантность
• Б. бактериостатическое действие
• В. бактерицидное действие
• Г. Антибиотикорезистентность

4. ЧИСЛО ВИДОВ МО, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ДАННОМУ ПРОТИВОМИКРОБНОМУ СРЕДСТВУ -

• А. терапевтическая широта
• Б. спектр действия
• В. толерантность
• Г. Антибиотикорезистентность

5. Тяжелые нарушения функций почек, печени, систем крови, ЦНС, ЖКТ и др - возникают при превышении терапевтической дозы - это

• А. побочные эффекты
• Б. аллергическая реакция
• В. токсические эффекты
• Г.  идиосинкразия

6. Прокариотическая клетка это ?……..

7. Эукариотическая клетка это ?………

8. Что такое пептидогликан?

Эталон ответа

1 – Б  

2 – Б

3 – В

4 – Б

5 – В

6. это наиболее примитивные, очень просто устроенные, сохраняющие черты глубокой древности организмы. К прокариотическим (или доядерным) организмам относят бактерии и синезеленые водоросли (цианобактерии).

7. клетки высших организмов, обладающие, в отличие от прокариот, оформленным клеточным ядром, отграниченным от цитоплазмы ядерной оболочкой

8. (муреин) —полимер, важнейший компонент клеточной стенки бактерий, выполняющий механические функции, осмотической защиты клетки, выполняет антигенные функции. Характерен только для бактерий и для некоторых водорослей.

4. Информационный блок (Расширенный план лекции)

Содержание:
1. Химиотерапевтические средства.
       1.1. Общая характеристика.
       1.2. Избирательность. Механизм действия противомикробных средств.
       1.3. Антибиотикорезистентность.
       1.4. Основные принципы химиотерапии.
       1.5. Рациональная антибиотикотерапия.
       1.6. Классификация
2. Антибиотики.
      2.1. Пенициллины
      2.2. Цефалоспорины  
      2.3. Макролиды.

1.Классификация ХТ средств.

А. Фармакологическая группа — Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства:
Антисептики и дезинфицирующие средства
Химиотерапевтические средства:
Антибиотики
Противовирусные средства
Противоглистные средства
Противогрибковые средства
Противопаразитарные средства
Синтетические антибактериальные средства
Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
(https://www.rlsnet.ru)
Б. Антибактериальные Химиотерапевтические средства:
Антибиотики
Синтетические антибактериальные средства
Противосифилитические средства;
Противотуберкулезные средства.
1.1. Общая характеристика.
Химиотерапия - лечение инфекционных, паразитарных болезней и злокачественных новообразований химиотерапевтическими средствами.
Термин был предложен Паулем Эрлихом и обозначал: «Использование ЛВ, поражающих паразита и не причиняющих вреда организму хозяина»
- 1880-90 гг. – Постулат о «волшебной пуле» (die Zauberkugrl)– веществе с минимальной органотропностью и максимальной паразитотропностью.
- 1907 г. – Препарат 606 против сифилиса
или Сальварсан (от лат. salvatio – спасение, арсфенамин –  производное арсенобензола).
1908 год – П.Гельмо получил р-аминобензолсульфамид (сульфаниламид) из каменноугольной смолы.
1929 год – ФЛЕМИНГ Александр, открытие пенициллина
1932 год – открытие и патент немецкой корпорацией «И.Г.Фарбениндустри» на несколько азокрасителей, в том числе пронтозил (синтетические красители, в структуру которых входит сульфаниламид).
1935 год – ДОМАГК Герхард (Domagk), экспериментальные результаты использования пронтозила как терапевтического препарата впервые опубликованы в статье «Немецкого медицинского еженедельника» («Deutsche Medizinische Wochenschrift»).
1940 год – ФЛОРИ Хоуард и ЧЕЙН Эрнст, получение препарата пенициллин
ЕРМОЛЬЕВА Зинаида Виссарионовна.
1942 год – Первый отечественный пенициллин (крустозип) получен из P. crustosum.  Организация и налаживание промышленного производства отечественного антибиотика Впервые в нашей стране получен
противовирусный препарат интерферон .
Химиотерапевтические средства
угнетают деление клеток микроорганизмов и злокачественных трансформированных клеток без подавления пролиферации клеток макроорганизма

1.2. Избирательность действия
Мишень АС – находится не в тканях, человека, а в клетке микроорганизма
Механизм действия противомикробных средств.:

Нарушение синтеза клеточной стенки
Нарушение проницаемости ЦПМ
Нарушение внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке
Нарушение синтеза РНК в МО
Нарушение синтеза ДНК
др

1.3. Антибиотикорезистентность.
Это – неизбежное биологическое явление устойчивости к воздействию антимикробных средств, связанное с высокими адаптационными способностями микроорганизмов
или - способность микроорганизмов размножаться в присутствии терапевтической дозы антибиотика
Резистентность:
- Природная - связана с ферментативной инактивацией антибиотика, а также отсутствием у микроорганизмов мишени для действия антибиотика или недоступностью ее вследствие низкой проницаемости клеточной стенки. (Микоплазмы, легионеллы, хламидии – нет клеточной стенки – устойчивы к бета-лактамам)
- Приобретенная - свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробнойпопуляции.
Приобретенная устойчивость связана либо со спонтанными мутациями в генотипе бактериальной клетки, либо с передачей плазмид от естественно-устойчивых бактерий к чувствительны видам.
Механизмы формирования резистентности
1.Изменение мишени;
2. ферментативная инактивация ЛС
3. активное выведение ЛС из микробной клетки (эффлюкс)
4. изменение проницаемости микробной клетки для антимикробного ЛС
5. формирование метаболических шунтов.

1.4. Основные принципы химиотерапии.
Основной постулат химиотерапии:
Подавление жизнедеятельности бактерий – возбудителей инфекционных болезней способствует выздоровлению
- Следует применять препарат, к которому чувствителен возбудитель (Именно поэтому необходимо в кратчайшие сроки определить возбудителя заболевания и его чувствительность к химиотерапевтическим средствам)
- Лечение нужно начинать как можно раньше, поскольку микробные клетки в состоянии активного роста наиболее чувствительны к действию препарата. Кроме того, раннее начало лечения ограничивает возможность распространения инфекции.
- Лекарственная форма и путь введения препарата должны обеспечивать максимальный контакт химиотерапевтического средства с возбудителем.
- Лечение начинают с ударных доз и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервал между введениями. При несоблюдении этого принципа возможно развитие лекарственной устойчивости микроорганизмов и обострение заболевания.
- Необходимо правильно определять оптимальную продолжительность лечения и доводить курс до конца во избежание рецидива болезни или перехода ее в хроническое течение.
- Комбинированная химиотерапия иногда повышает эффективность лечения и уменьшает вероятность развития устойчивых форм микроорганизмов.
- При необходимости следует повторять курс лечения для профилактики рецидивов болезни.

1.5. Рациональная антибиотикотерапия.
Только при соблюдении принципов  - антибиотикотерапия – рациональная.

1.6. Классификация
Химиотерапевтические средства (По спектру антимикробного действия) -
Антибактериальные
       Антибиотики
       Синтетические АБ средства
       Противосифилитические средства
       Противотуберкулезные
Противогрибковые
Противовирусные
Противопротозойные
Противогельминтные

2. Антибиотики.
Антибиотики -химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
Классификация
В-лактамы:
        пенициллины;
        цефалоспорины;
        карбапенемы;
        монобактамы.
Макролиды и близкие к ним антибиотики,
Аминогликозиды.
Тетрациклины.
Полимиксины.
Полиены (противогрибковые антибиотики).
Препараты хлорамфеникола (левомицетина)
Гликопептидные антибиотики.
Антибиотики разных химических групп
По спектру антимикробного действия (условно)       

препараты широкого спектра (Г + и Г -: тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды, цефалоспорины, полусинтетические пенициллины)
препараты сравнительно узкого спектра действия Г- (биосинтетические пенициллины,), Г+(полимиксины).
По клиническому применению
     основные (с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание)
      резервные (которые применяют при устойчивости микроорганизмов к основным АБ или при непереносимости                 последних)

В-лактамные АБ:
Общая характеристика  - Бактерицидное действие (нарушают синтез клеточной стенки (во время активного размножения), пептидогликан), Малотоксичны, большая ТШ, Часто вызывают АР (особенно ПЦ) (Отек Квинке, крапивница, АШ)
ПЭ – раздражающее действие Тошнота, при в\м – болезненность, инфильтраты, в\в – флебиты, тромбофлебиты

2.1. Пенициллины .
Природные (бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин (оспен)) – продукт синтеза плесневого гриба рода Penicillium.
Полусинтетические – остальные (оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин).
Природные ПЦ :Спектр действия - преимущественно Г +:грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу); грамположительные палочки (возбудители дифтерии, сибирской Язвы; листерии);анаэробы (клостридии); актиномицеты; грамотрицательные кокки (менингококки и гонококки);спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии).

Применение  - при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите и др.средства выбора при лечении сифилиса и профилактики обострений ревматических заболеваний.
Все природные пенициллины разрушаются В-лактамазами (пенициллиназами), поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, поскольку в большинстве случаев возбудитель продуцирующий пенициллиназу стафилококк.
Природные парентерального введения (кислотонеустойчивые):короткого действия:        бензилпенициллина натриевая и калиевая соли (и-ция каждые 3-4 часа);
Длительного действия:        бензилпенициллина новокаиновая соль – 18 ч;         бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) – 7-10 суток         бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокайна (бициллин-5°) – месяц.
Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые):
феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические –отличаются кислотоустойчивостью, устойчивостью к пенициллиназе и спектром действия.Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые):оксациллин, диклоксациллин
Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к пенициллиназе: аминопенициллины — ампициллин ,амоксициллин - карбоксипенициллины - карбенициллин, карфециллин, тикарциллин;урейдопенициллины - азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин®.
оксациллин –применяют Внутрь, внутримышечно и внутривенно

ампициллин F=30%,внутрь, в\в
амоксициллин - F=95%, внутрь, комбинации с оксациллином «ампиокс» (ампициллин + оксациллин 1:1) и ампиокс-натрий“ (ампициллин + оксациллин 2:1). Шире спектр, устойчивы к пенициллиназе.
Амоксиклав (+ клавуланат) – «ингибиторзащищенный пенициллин»
Активны в отношении Pseudomonas aeruginosa:
карбоксипенициллины – карбенициллин (в\м только), карфециллин (внутрь), тикарциллин;
В 4-8 раз активнее - урейдопенициллины - азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин®.- п\э
Показания - Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
Инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, тонзиллит.
• Инфекции дыхательных путей,эмпиема плеврыD, абсцесс легкого., инфекции мочеполовой системы и органов малого таза: пиелонефрит, пиелит, циститВ (3 дня), уретрит, инфекции кожи и мягких тканей: рожаВ, вторично инфицированные дерматозы, целлюлит, раневая инфекция; гонорея, сепсис• перитонит, профилактика инфекций во время хирургических вмешательств.
Взаимодействие.  
Не смешивать в одном шприце и системе с аминогликозидами (несовместимы)
возможно снижение активности ОК
Одновременный прием с  Сульфаниламидами не рекомендуют и др.
Беременность – можно, лактация – сыпь у новорожденных, педиатрия – не все, возможна нефротоксичность, ПН – коррекция доз, мононуклеоз  - сыпь у 80-100%.

2.2. Цефалоспорины.
Цефалоспорины группа природных и полусинтетических антибиотиков.
Сходны с ПЦ - одинаковый механизм и тип антибактериального действия, высокая активность и эффективность, низкая токсичность для макроорганизма, а также перекрестные аллергические реакции с ПЦ.
Важные отличительные особенности цефалоспоринов — их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия.

Цефалоспорины I поколения  Широкий спектр действия (преимущественно Г+, Г- (кишечную палочку и клебсиеллы))
Основная особенность— их высокая антистафилококковая активность, в том числе против В-лактамазообразующих штаммов, , но разрушаются В-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.
Первично резистентны  - синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.

Показания - применяют при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Цефазолин -  при парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде.
Цефалексин по спектру активности близок к цефазолину, но хуже действует на грамотрицательные бактерии. Хорошо всасывается из ЖКТ, но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает.

Цефалоспорины II поколения по сравнению с I поколением шире спектр Г- бактерий(кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку. Эти препараты более устойчивы к действию В-лактамаз грамотрицательных бактерий.

Показания  - бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.
Цефуроксим при парентеральном введении хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками.
Зиннат* (цефуроксим-аксетил) производное цефуроксима для приема внутрь, пролекарство.
Цефаклор хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проникает. Выводится с мочой.

Цефалоспорины III поколения высокая  активность к Г-, том числе резистентных к другим антибиотикам.
цефтазидим, цефоперазон -  действуют на синегнойную палочку.
Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию В-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов.

Показания – инфекции различной локализации (верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит).
Цефотаксим (клафоран) - для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки. Т 1\2 приблизительно 60 мин.
Цефтриаксон по спектру активности сходен с цефотаксимом, но имеет более длительный T1\2 — 5-7 ч. Средство выбора при лечении гонорей.
Цефтазидим (фортум) и цефоперазон (цефобид) отличаются высокой активностью в отношении синегнойной палочки. Показания – антисинегнойные средства.

Цефалоспорины IV поколения еще более широкий спектр (Г+ кокки, более устойчивы к действию В-лактамаз)

Применение при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Цефепим (максипим*) и цефтиром (цефанорм*) при парентеральном введении хорошо проникают во многие органы и ткани, в том числе и через ГЭБ. Выводятся почками преимущественно в неизмененном виде.
Цефалоспорины V поколения
Активны в отношении золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), Активны против бета-лактамаз обоих видов.

Цефтаролина фосамил (Зинфоро) - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, внебольничная пневмония,
Цефтобипрол (Зефтера) Лечение осложненных инфекций кожи и её придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.
ПЭ цефалоспоринов - развитие аллергических реакций перекрестных с ПЦ (крапивницы, лихорадки, сывороточной болезни, анафилактического шока).
Из неаллергических осложнений возможно нарушение функции почек, что наиболее характерно для цефалоспоринов I поколения.
В редких случаях цефалоспорины вызывают лейкопению.
Для (цефонеразон и др.), характерно тетурамоподобное действие.
При приеме цефалоспоринов внутрь могут возникать диспепсические явления.
При внутримышечном введении возможно появление инфильтратов, а при внутривенном — развитие флебитов

2.3. Макролиды.
Характеристика- группы: преимущественно бактериостатический тип действия: нарушают синтез микробных белков на уровне рибосом.
- Спектр действия широкий - в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, возбудители коклюша и дифтерии; высокая активность в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и внутриклеточных возбудителей (хламидий и микоплазм); грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки); грамположительные палочки (возбудители дифтерии, листерии); грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки); грамотрицательные палочки (легионеллы, геликобактерии); хламидии, микоплазмы, спирохеты.
-  способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные концентрации;
- низкая токсичность для макроорганизма
- отсутствие перекрестных аллергических реакций с В-лактамными антибиотиками.
Показания: для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе «атипичной» микоплазменной, хламидийной и вызванной легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, а также для круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).
Эритромицин — природный макролид, продуцируемый Streptomyces erythreus. Препарат медленно всасывается из ЖКТ, частично разрушается в кислой среде желудка, в присутствии пищи биодоступность эритромицина резко снижается. Препарат хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь, плохо проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Длительность действия — 4-6 ч.
Олеандомицин — продукт синтеза Streptomyces antibioticus. Несколько менее активен, чем эритромицин.
Рокситромицин (рулид™) и кларитромицин (клацид ™). — Полусинтетические 14-членные макролиды. В отличие от эритромицина хорошо всасываются из ЖКТ, при этом пища на абсорбцию препаратов не влияет. Создают высокие концентрации в тканях. Действуют более продолжительно: T1\2 pокситромицина составляет 13 ч, кларитромицина — 3-4 ч. Применяют внутрь.кларитромицин - для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.
Азитромицин (азивок, сумамед ™) — в отличие от эритромицина более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях. Препарат имеет длительный Т1\2 — до 35-55 ч, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки.
Спирамицин, Джозамицин и мидeкамицин — природные макролиды. Препараты эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину. Хорошо всасываются из ЖКТ, при этом пища практически не влияет на биодоступность.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность (не для всех, эритромицин, азитромицин - можно), кормление грудью – кроме эритромицина.
Побочные эффекты:один из самых безопасных классов. Тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружения (при в\в), тромбофлебит (в\в – вводить медленно). Аллергии редко
Взаимодействия -  Не следует сочетать их с линкозамидами (Линкомицин, Клиндамицин) - сходный механизм, конкуренция.

5. Закрепление материала

Преподаватель отвечает на вопросы обучающихся, задает вопросы, предлагает решить тестовые задания.

Вопросы для обсуждения

1. Что такое химиотерапия? Кто предложил этот термин?

2. На чем основана избирательность действия антимикробных средств?

3. Приведите пример механизма действия антимикробного средства.

4. Приведите пример механизма резистентности бактерии к АБ.

5. Как классифицируют АБ по клиническому применению?

Письменно обучающиеся отвечают на вопросы Блиц -теста для закрепления учебного материала (Приложение 2)

6. Подведение итогов и домашнее задание

Преподаватель подводит итоги занятия, озвучивает оценки, комментирует их.

Домашнее задание.: Гаевый М.Д.,  Гаевая, Л.М.. Фармакология с рецептурой: учебник М.:КНОРУС,  2016.   - стр.85-92

Литература

Учебная литература 

Основная литература:

1.Гаевый М.Д.,  Гаевая, Л.М.. Фармакология с рецептурой: учебник М.:КНОРУС,  2016.- 384с

Дополнительная литература:

1.Харкевич  Д.А.  Фармакология с общей рецептурой: учебник. –М.:.«ГЭОТАР - Медиа», 2016г.

2.Машковский, М.Д. Лекарственные средства : - М.: Медицина, 2016.

3.Справочник Видаль 2019: Лекарственные препараты в России.-М: Астра Фарм Сервис, 2019

Интернет-ресурсы:

www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);  www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);

ПРИЛОЖЕНИЕ 1

Задания для аудиторной работы обучающихся (раздаточный материал)

Инструкция по аудиторной работе:

 Выполните практические задания. Записи производите на линованных строчках и предоставленных таблицах и блок-схемах.

1. Дополните классификацию ХТ средств.

А. Фармакологическая группа — ________________________, противопаразитарные и противоглистные средства:

__________________ и дезинфицирующие средства

Хиимиотерапевтические средства:

1._______________

2. _______________ средства

3. _______________средства

4._________________ средства

5. _________________средства

6. ____________________ антибактериальные средства

7. ________________________   противопаразитарные и противоглистные средства

(https://www.rlsnet.ru)

Б. Антибактериальные Химиотерапевтические средства:

1.______________________

2. _________________ антибактериальные средства

3. _____________________ средства;

4. ___________________ средства.

2 . Дополните фразу

__________________ - лечение инфекционных, паразитарных болезней и злокачественных новообразований химиотерапевтическими средствами.

Термин был предложен ______________________________ и обозначал: «Использование ЛВ, поражающих ___________ и не причиняющих вреда _________________________»

-

1929 год – ____________________________ открыл пенициллина

1942 год – Первый отечественный пенициллин (крустозин) был получен (кем?) ____________________.  

(раздел1.2. Избирательность действия)

3. Дополните фразу

Мишень АС – находится не в тканях, человека, а _________________________________

4. Дополните блок-схему «Механизм действия противомикробных средств»

(По разделу 1.3. Антибиотикорезистентность.)

5. Дополните фразу

неизбежное биологическое явление устойчивости к воздействию антимикробных средств, связанное с высокими адаптационными способностями микроорганизмов

или - способность микроорганизмов размножаться в присутствии терапевтической дозы антибиотика это _____________________________________________________________

6. Резистентность:

- 1. __________________ - связана с ферментативной инактивацией антибиотика, а также отсутствием у микроорганизмов мишени для действия антибиотика или недоступностью ее вследствие низкой проницаемости клеточной стенки. (Микоплазмы, легионеллы, хламидии – нет клеточной стенки – устойчивы к бета-лактамам)

- 2. ___________________ - свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробной популяции.

7. Дополните блок-схему «Механизмы формирования резистентности»

(по разделу 1.4. Основные принципы химиотерапии.)

8. Дополните фразу

Основной постулат химиотерапии:  _________________________ бактерий – возбудителей инфекционных болезней способствует ________________________

(по разделу 2. Антибиотики.)

9. Дополните фразу  

Антибиотики -_____________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________

10. Дополните классификацию

А. В-лактамы:
        _________________;
        _________________;
        карбапенемы;
        монобактамы.

_______________________,

_______________________.

_______________________.

Полимиксины.

Полиены (противогрибковые антибиотики).

_____________________________________

Гликопептидные антибиотики.

Антибиотики разных химических групп

Б. По спектру антимикробного действия (условно)        

1. препараты ________________ спектра (Г + и Г -: тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды, цефалоспорины, полусинтетические пенициллины)

2. препараты ________________ спектра действия Г- (биосинтетические пенициллины,), Г+(полимиксины).

11. Заполните таблицу «Общая характеристика  В-лактамных АБ»

(По разделу 2.1. Пенициллины)

12.  Дополните классификацию АБ группы пенициллинов групповыми наименованиями и  препаратами.

Пенициллины

1.  ______________________

1.1. парентеральные, короткого действия: _____________________________________

1.2. парентеральные длительного действия ____________________________________

__________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________

1.3. пероральные:_____ ______________________________________________________

2. ____________________________

        2.1. Препараты ________________ действия, устойчивые к действию _________________ (антистафилококковые):  ___________________________ 

        2.2. Препараты _____________________ действия, не устойчивые к ___________________:

_________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________

13. Дополните таблицу «Применение  пенициллинов», в скобках приведите примеры препаратов.

14. Дополните фразу

Не смешивать в одном шприце и системе с _____________________ (несовместимы)

15. Перечислите ПЭ пенициллинов

1._____________________________________,2.______________________________ 3._________________________

( по разделу 2.2. Цефалоспорины) 

 16. Дополните фразу

Важные отличительные особенности цефалоспоринов — их ______________________ и ________________  спектр антимикробного действия.

17. Дополните классификацию

18. Заполните таблицу «Применение ЦС» в скобках приведите примеры препаратов

(по разделу 2.3. Макролиды)

19. Заполните таблицу «Общая характеристика  макролидов»

20. Дополните фразу

Для макролидов характерна способность ________________ клеток и создавать высокие _____________________________ концентрации.

ПРИЛОЖЕНИЕ 2

БЛИЦ-тест

1. Бактериостатическое действие приводит к

А. Подавлению размножения микробов

Б. Гибели микробов

В. Антибиотикорезистентности

Г. Усилению нефротоксичности

2. Бактерицидное действие приводит к

А. Подавлению размножения микробов

Б. Гибели микробов

В. Антибиотикорезистентности

Г. Усилению нефротоксичности

3. Способность микроорганизмов размножаться в присутствии терапевтической дозы антибиотика

А. Бактериостатический эффект

Б. Резистентность

В. Идеосинкразия

Г. Аллергия

4. Химиотерапевтические ЛС биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов

А. Дезинфектанты

Б. Лизоцимы

В. Антибиотики

Г. Простагландины

5. К цефалоспоринам 4 поколения относится

А. Бициллин-4

Б. Цефалексим

В. Джозамицин

Г. Цефепим

(Эталон ответов на вопросы

1. лечение инфекционных, паразитарных болезней и злокачественных новообразований химиотерапевтическими средствами. П.Эрлих.
2. Мишень АС – находится не в тканях, человека, а в клетке микроорганизма

3. Нарушение синтеза клеточной стенки, нарушение проницаемости ЦПМ, нарушение внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке, нарушение синтеза РНК в МО, нарушение синтеза ДНК.

4. Изменение мишени; ферментативная инактивация ЛС, активное выведение ЛС из микробной клетки (эффлюкс), изменение проницаемости микробной клетки для антимикробного ЛС, формирование метаболических шунтов.

5.  Основные (с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним
микроорганизмов, вызвавших заболевание) и резервные (которые применяют при устойчивости микроорганизмов к основным АБ или при непереносимости         последних)

Эталон ответов на Блиц- тест

1- А – 1 балл

2 – Б – 1 балл

3 – Б – 1 балл

4 – В  - 1 балл

5 – Г – 1 балл

Критерии оценки