Презентация по фармакологии для специальности 31.02.01 Лечебное дело
презентация к уроку

Слайд 1

Фармакокинетика Пути введения, всасывание, распределение в организме, депонирование, биотрансформация , выведение из организма Преподаватель: Рубан Т.Л.

Слайд 2

( От греч. pharmacon — лекарство, kineo — двигать.)— это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ . Таким образом, Фармакокинетика описывает действие организма на ЛС. Фармакокинетика-

Слайд 3

Основные пути введения лекарств. Основные пути введения лекарств . Энтеральный Парентеральный • Через рот • Через прямую кишку • Сублингвально • Трансбуккально • Внутривенно • Внутримышечно • Подкожно • Субарахноидально • Эпидурально • Местно • Ингаляционно

Слайд 4

Энтеральные способы введения ЛС Введение внутрь (Через рот ( перорально )) - Универсальный способ введения. Преимущества: удобство применения (возможно самостоятельное соблюдение больным режима и схемы лечения), всасывание из тонкой кишки (большая поверхность всасывания). Трансбуккальный ( введение между десной и щекой). Преимущества: ЛС поступает непосредственно в венозный кровоток. Сублингвальный (под язык). Преимущества: ЛС поступает в верхнюю полую вену, минуя пресистемный метаболизм в печени. — всасывание начинается довольно быстро. Сублингвально назначают некоторые вещества с высокой активностью (отдельные гормональ­ные средства, нитроглицерин), доза которых невелика. Ректальный. Часто используют когда пероральное введение невозможно вследствие рвоты или потери сознания. Преимущества: приблизительно 50% ЛС всасывается из прямой кишки, минуя печень. Всасывание из прямой кишки происходит путем простой диффузии. Лекарственные вещества, имеющие структуру белков, жиров и полисахаридов, в толстой кишке не всасываются.

Слайд 5

Парентеральные способы введения ЛС ( с нарушением кожных покровов) Внутривенное введение (непосредственно в кровь). Преимущество: быстрый и эффективный способ. 100% препарата попадает в кровеносное русло. Внутримышечное введение . Преимущество: более быстрое и полное всасывание, чем при пероральном введении. Риск осложнений ниже, чем при в/ в введении. Подкожное (аналогично в/м) Субарахноидальный Применяют при инфекционном поражении тканей и оболочек мозга и для спинномозговой анестезии. Эффективность препаратов при таком введении значительно повышается .

Слайд 6

Парентеральное введение (без нарушения кожных покровов). Ингаляционное введение. Для газообразных и летучих соединений основным является ингаляционный путь введения. Таким же путем вводят и некоторые аэрозоли. Местное введение . Используют для лечения кожных болезней, а также при заболевания глаз. Трансдермальное введение Некоторые препараты (обычно высоколипофильные ) всасываются и оказывают резорбтивное действие при нанесении их на кожу (например, нитроглицерин). Трансдермальные лекарственные формы получают все большее распространение. Иногда пользуются ионофоретическим введением ионизированных веществ (с кожи или со слизистых оболочек). Их всасывание обеспечивается слабым электрическим полем.

Слайд 7

Всасывание (от лат. аbsorbeo – всасываю) (абсорбция) есть преодоление барьеров, разделяющих место введения ЛС и кровяное русло . Полнота всасывания зависит от разных факторов: ●лекарственной формы, ●степени измельченности, ● рН среды, активности ферментов, ●растворимости, ●наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия .

Слайд 8

Механизмы всасывания

Слайд 9

Пассивная диффузия ( диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации.) Является основным механизмом всасывания лекарственных средств в тонкой кишке. Если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с другой стороны - вещество проникает через мембрану в сторону меньшей концентрации. Так как мембраны состоят в основном из липидов, путем пассивной диффузии через клеточную мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества , т.е. вещества, которые хорошо растворимы в липидах и не несут электрических зарядов. Наоборот, гидрофильные полярные вещества ( вещества , хорошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды) путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают. Выделяют ещё, так называемую, облегченную диффузию . В ней участвуют транспортные системы, функционирующие без затраты энергии.

Слайд 10

Фильтрация В клеточной мембране имеются водные каналы (водные поры), через которые проходит вода и могут проходить растворенные в воде гидрофильные полярные вещества, если размеры их молекул не превышают диаметра каналов. Этот процесс называют фильтрацией . Д иаметр водных каналов цитоплазматической мембраны 0,4 нм Фильтрацией называют также прохождение воды и растворенных в ней веществ через межклеточные промежутки ( для гидрофильных полярных веществ). Степень их фильтрации зависит от величины межклеточных промежутков. В э ндотелии сосудов мозга межклеточные промежутки отсутствуют ( гематоэнцефалический барьер) что препятствует проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в мозг. В эндотелии сосудов периферических тканей (мышцы, подкожная клетчатка, внутренние органы) межклеточные промежутки достаточно велики и большинство гидрофильных полярных лекарственных веществ легко проходят через них этим путем.

Слайд 11

Активный транспорт — транспорт лекарственных веществ через мембраны с помощью специальных транспортных систем ( функционально активных белковых молекул, встроенных в цитоплазматическую мембрану). Активный транспорт избирателен, насыщаем, требует затрат энергии. Возможна конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, может происходить против градиента концентрации. Чаще всего он обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов , сахаров, аминокислот .

Слайд 12

Пиноцитоз – впячивания (инвагинации) клеточной мембраны, окружающие молекулы вещества и образующие вакуоли, которые проникают через клетку и высвобождают вещество с другой стороны клетки (Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу).

Слайд 13

От скорости кровотока. От проницаемости капилляров. От взаимодействия с белками плазмы(альбумин). От строения молекулы. Распределение лекарственного средства зависит : NB Важно иметь в виду, что из тонкой кишки вещества попадают в печень (где часть их инактивируется или экскретируется с желчью) и лишь затем — в общий кровоток – Это, так называемый ЭФФЕКТ ПЕРВОГО ПРОХОЖДЕНИЯ.

Слайд 14

Биодоступность отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови относительно исходной дозы препарата. На биодоступность влияют: ► количество лекарственного вещества, высвобождающегося из таблетки, ►разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, ►нарушение всасывания за счет активной перистальтики, ►связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться. Некоторые вещества имеют очень низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия .

Слайд 15

Распределение лекарственных средств в организме. При любом способе введения вещества попадают в кровь, а затем в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяется неравномерно. Это связано с наличием в организме биологических барьеров : 1) кожа; 2) слизистые оболочки; 3) плацента; 4) эпителий молочных желез; 5) гематоэнцефалический барьер; 6) гематоофтальмологический (препятствует проникновению веществ из крови в ткани глаза ). Объем распределения ( V D )–предполагаемый объем, в котором распределяется ЛВ. При в/ в введении V D =доза / С 0

Слайд 16

Биотрансформация

Слайд 17

Генетические различия . Заболевания печени . Возраст и пол. На биотрансформацию ЛС влияют :

Слайд 18

Экскреция – выделение препарата или его метаболита из организма . Элиминация (удаление) вещества из организма обеспечивается экскрецией и биотрансформацией . ( Представляет собой суммарный результат инактивации лекарств в тканях организма и экскреции .) для оценки элиминации существуют такие показатели : • Период полувыведения (Т ½) вещества, т.е время за которое элиминирует из организма половина введенной дозы. • Коэффициент (квота) элиминации – процент однократной дозы вещества, элиминированный в течении суток. (Быстрее всего элиминируют водорастворимые , ионизированные вещества, не связаныые с белками крови) •Клиренс – объем крови (или плазмы), освобождаемый от ЛВ за единицу времени. Значение клиренса отражает способность печени или почек выводить ЛВ.

Слайд 19

Почечный. С фекалиями. Через дыхательные пути . С грудным молоком. Через кожу . Основные пути экскреции

Слайд 20

Продолжение следует